Pretalerģijas līdzekļi – no pirmsākumiem līdz mūsdienām

Sākoties ziedēšanas laikam, aktualizējas arī jautājums par alerģijām un to simptomu mazināšanu. Kā savu popularitāti guvuši antihistamīna līdzekļi un kāda bijusi to izgudrošanas gaita un nozīme mūsdienās, BENU Zāļu enciklopēdijas kampaņas ietvaros stāsta BENU Aptiekas klīniskā farmaceite Ilze Priedniece.

Alerģijas cilvēkam var izsaukt dažādi alergēni, piemēram, ziedputekšņi, pārtikas produkti, medikamenti, kukaiņu kodumi, mājas putekļu ērcītes, pelējums, dzīvnieku spalvas, kosmētika, sadzīves ķīmija un citas vielas. Alerģisku reakciju laikā organismā atbrīvojas histamīns, izraisot virkni izmaiņu, piemēram, asinsvadu caurlaidības palielināšanos un citas, tām var būt dažādi simptomi – izsitumi, tūska, nieze, skaidro I. Priedniece. Antihistamīna līdzekļi palīdz šo alergēnu izraisīto alerģijas simptomu mazināšanā – tos izmanto alerģisku rinītu un konjunktivītu, ādas alerģisku reakciju, tādu kā izsitumi, nātrene, dermatīts, kukaiņu kodumi, pārtikas un medikamentu izraisītas alerģijas, gadījumā, jo tie bloķē histamīna receptorus. Injekciju formas izmanto arī anafilaktisku reakciju kompleksās terapijas ietvaros.

Antihistamīna līdzekļu vēsture

1907. gadā histamīnu sintezēja Ādolfs Vindaus (Adolf Windaus) un Valters Fogts (Walter Vogt). Savukārt Daniels Bovē (Daniel Bovet) veica pētījumus, lai atrastu savienojumus, kas bloķētu histamīna iedarbību. Tikai vēlāk, 1937. gadā, D. Bovē un Anna Marija Stoba (Anne-Marie Staub) atklāja pirmo substanci ar antihistamīna iedarbību, kas novērsa anafilaktisko šoku dzīvniekiem, bet tā bija pārāk toksiska, lai to izmantotu klīniskajā praksē, taču tas kalpoja par pamatu citu preparātu ieguvei. 1957. gadā D. Bovē saņēma Nobela prēmiju par saviem atklājumiem*.

1942. gadā pirmais antihistamīna medikaments bija fenbenzamīns (Antergan), kas tika pārbaudīts uz cilvēkiem, lai mazinātu alerģiskas reakcijas. Sekojoši tika atklāti daudzi medikamenti, piemēram, mepiramīns, difenhidramīns, prometazīns, bromfeniramīns, hlorfenamīns, meklozīns, hloropiramīns, klemastīns un citi. 1943. gadā ķīmiķis Džordžs Raivešls (George Rieveschl) sintezēja lipofilu medikamentu difenhidramīnu, kam piemīt antihistamīna un izteikta sedatīva darbība. Tas nomāc centrālo nervu sistēmu un tika izmantots arī kā miega līdzeklis.

Pirmās un otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi

Antihistamīnus iedala paaudzēs atkarībā no sedatīvā efekta – pie pirmās paaudzes antihistamīniem pieder difenhidramīns, hloropiramīns, klemastīns. Farmaceite uzsver, ka, lietojot pirmās paaudzes antihistamīnus, jārēķinās ar to blakusparādībām – miegainību, nogurumu, reiboni. To lietošanas laikā nedrīkst vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbus ar paaugstinātu negadījumu risku, kā arī jāizvairās no alkohola lietošanas, jo tas pastiprina zāļu blaknes, kas skar centrālo nervu sistēmu. Tos vienlaicīgi lietojot ar citiem medikamentiem, piemēram, miega vai sedatīvajiem līdzekļiem, var tikt pastiprināta vienu vai otru darbība. Var būt arī tādas blaknes kā vājums, sausums mutē un citas. Savukārt pie otrās paaudzes jeb nesedatīvajiem antihistamīniem pieskaitāms hifenadīns, loratadīns, cetirizīns, levocetirizīns, desloratadīns, bilastīns un citi. Pirmie otrās paaudzes medikamenti tika atklāti jau septiņdesmitajos gados – tie bija terfenadīns un hifenadīns, kas atšķīrās ar ievērojami mazāku sedatīvo iedarbību. Mūsdienās plaši izmantotos medikamentus, kas satur cetirizīnu un loratadīnu, pazīst jau kopš deviņdesmitajiem gadiem – tagad aptiekās tie ir pieejami kā bezrecepšu medikamenti. Tos plaši izmanto sezonāla un pastāvīga alerģiska rinīta un konjunktivīta gadījumā, kā arī nātrenes ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem. Otrās paaudzes līdzekļus parasti lieto vienu reizi dienā, jo to iedarbības ilgums ir garāks, nav izteiktas sedatīvās iedarbības un maz nevēlamu blakņu, tie ir labi panesami, pieejami arī bērniem piemērotās zāļu formās –  šķīdumu veidā  iekšķīgai lietošanai vai mutē disperģējamas tabletes.

Antihistamīna līdzekļi mūsdienās

Farmaceite I. Priedniece skaidro, ka gan bezrecepšu, gan recepšu antihistamīna līdzekļi mūsdienās pieejami dažādās zāļu formās – tabletes, acu pilieni, geli, krēmi, ziedes, aerosoli, pilieni, šķīdumi iekšķīgai lietošanai, injekcijas. 

• Šos antihistamīna līdzekļus lieto alerģiska rinīta gadījumā, lai atvieglotu deguna un acu simptomus, kā arī nātrenes gadījumā.
• Deguna aerosoli. Tos izmanto siena drudža un nesezonāla alerģiska rinīta gadījumā, lai mazinātu deguna sekrēciju, šķaudīšanu, niezi degunā un aizliktu degunu. Aptiekās pieejami arī glikokortikosteroīdus saturoši deguna aerosoli, kam piemīt pretiekaisuma darbība, kā arī kombinēti deguna aerosoli, kas satur divas aktīvās vielas –  antihistamīna līdzekli un kortikosteroīdu. Īslaicīgai lietošanai pieejami arī dekongestantus saturoši deguna pilieni, kas palīdzēs samazināt deguna tūsku. Deguna aerosolus ar dabīgajiem polimēriem, kas uz deguna gļotādas veido aizsargslāni pret alergēniem, izmanto gan profilaksei, gan simptomu atvieglošanai.
• Acu pilieni. Acu alerģijas simptomus – acu apsārtumu, niezēšanu un asarošanu, acu plakstiņu pietūkumu – mazina pretalerģijas acu pilieni. Papildus var noderēt arī mākslīgo asaru pilieni, kas palīdz noskalot alergēnus.
• Gelus, kas satur antihistamīnus, lieto niezes mazināšanai pie ādas reakcijām – izsitumiem, nātrenes, ekzēmas, pēc kukaiņu kodumiem un saules apdegumiem.

Padomi alerģiju sezonai

Pavasarī zied koki – alksnis, lazda, bērzs, tāpēc īpaši aktuāli kļūst jautājumi par ziedputekšņu alerģijām un to simptomu mazināšanu. Simptomi var izpausties dažādi – niezošs, tekošs vai aizlikts deguns, niezošas un asarojošas acis, kairinājums rīklē, astmas simptomi un citi. Klīniskā farmaceite I. Priedniece ziedputekšņu alerģijas gadījumā  iesaka:

• Izvairieties no kontakta ar alergēniem!
• Laicīgi parūpējieties, lai mājās būtu nepieciešamie medikamenti!
• Iepazīstieties ar ziedēšanas kalendāru!
• Atturieties no sportošanas ārā un garām pastaigām, kad ziedputekšņu koncentrācija ir vislielākā!
• Esiet piesardzīgi, vēdinot telpas, uzmanot to, lai ziedputekšņi mazāk nonāktu telpās!
• Žāvējiet veļu iekštelpās, kā arī veiciet regulāru telpu un virsmu mitro uzkopšanu!
• Dodoties ārā, velciet saulesbrilles un galvassegu, atgriežoties iekštelpās, noskalojiet seju un nomainiet drēbes un apavus, glabājiet virsdrēbes atsevišķi. Pēc pastaigas ieteicams noskaloties dušā, kā arī pirms gulētiešanas izmazgāt matus, lai guļamistabā ienestu mazāk ziedputekšņu.
• Deguna higiēnai var izmantot jūras ūdens aerosolus, bet lai noskalotu alergēnus, acīm var izmantot mākslīgo asaru pilienus.
• Ir dažādas terapijas iespējas – ārsti alerģiju gadījumā nozīmē alergēnu imūnterapiju noteiktu kursu veidā vairāku gadu garumā, lai mazinātu jutīgumu pret konkrēto alergēnu.

Par piemērotākajiem līdzekļiem un alerģijas simptomu ārstēšanu konsultējieties ar savu ārstu!

Uzziniet ik mēnesi

Raksts tapis BENU Zāļu enciklopēdijas kampaņas ietvaros. BENU Zāļu enciklopēdijas kampaņas rakstu sēriju par nozīmīgajiem atklājumiem farmācijas jomā ik mēnesi iespējams atrast BENU Aptiekas komunikācijas kanālos – sociālajos tīklos un mājaslapas BENU.lv bloga sadaļā.

Izmantoto vēsturisko datu avots: Tiligada E.,  Ennis M. 2018. Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century. British Journal of Pharmacology.

* Avots: www.nobelprize.org